ÁCIDO FUSÍDICO
| Indicações | Infecções de pele e tecidos moles e estafilococias cutâneas. |
| Contraindicações | Hipersensibilidade à droga e insuficiência hepática grave. |
| Precauções | Como com outros antibióticos eliminados pela bile, são necessários controles periódicos da função hepática. Gravidez. Neonatos ictéricos ou acidóticos. |
| Aspectos Farmacocinéticos Clinicamente Relevantes |
O fusidato sódico metaboliza-se no nível hepático e é excretado especialmente pela bile, com pouca eliminação renal. É empregado de forma oral (suspensão e comprimidos) ou local (creme, unguento, apósito protetor). |
| Efeitos Adversos | Ocasionalmente podem ocorrer distúrbios gastrointestinais, náuseas, vômitos, dispepsia. Icterícia reversível. |
| Orientações ao Paciente | O creme pode ser aplicado diretamente sobre a lesão da pele utilizando-se a extremidade de um dos dedos. Deve ser aplicado em camada fina. Nunca aplicar perto dos olhos. |
| Aspectos Farmacêuticos | Deve ser conservado em temperatura ambiente. |
ÁCIDO CLAVULÂNICO
| Indicações | Das beta-lactaminas associadas: infecções de pele e fâneros produzidos por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter e Acinetobacter calcoaceticus resistentes produtoras de beta-lactamases; infecções intra-abdominais produzidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis e Enterobacter resistentes produtoras de beta-lactamases; infecções ginecológicas produzidas por Escherichia coli e Bacteroides fragilis resistentes produtoras de beta-lactamases. |
| Contraindicações | Hipersensibilidade aos antibióticos do grupo das beta-lactaminas. |
| Precauções | Qualquer manifestação alérgica requer a imediata suspensão do tratamento. A inocuidade durante a gravidez ainda não foi estabelecida. Passa em pequenas quantidades ao leite materno. |
| Aspectos Farmacocinéticos Clinicamente Relevantes |
Administrado sozinho, possui fraca atividade antibacteriana contra a maioria dos microorganismos, mas administrado em combinação com antibióticos beta-lactâmicos previne a inativação do antibiótico pela lactamase microbiana. |
| Efeitos Adversos | Manifestações digestivas: diarreias, vômitos, náuseas, dispepsia e dor abdominal. Erupções cutâneas, manifestações alérgicas, urticária, eosinofilia, edema de Quincke, raramente choque anafilático. Elevação das transaminases, trombocitopenia e leucopenia. Excepcionalmente, cefaleias e crises convulsivas |
| Orientações ao Paciente | Não possui atividade antibacteriana própria e deve ser utilizado em associação com outra betalactamina. |
| Aspectos Farmacêuticos | O ácido clavulânico é constituído por um anel beta-lactâmico condensado a um anel oxazolidina, apresenta baixa atividade antibiótica, mas é um poderoso e irreversível inibidor de enzimas betalactamases produzidas por bactérias resistentes às penicilinas e cefalosporinas. Possui uma estrutura básica clavam e uma estereoquímica característica 2R, 5R, essencial para atuar como uma molécula inibidora de beta-lactamases. O AC é o primeiro exemplo de composto natural onde o anel beta-lactâmico não está ligado a um anel contendo enxofre, é capaz de inibir a maioria das beta-lactamases classe A, é pouco ativo contra as cefalosporinases da classe C e inativo contra metaloenzimas Zn2+ da classe B. Na presença de baixas concentrações de AC, muitas bactérias produtoras de beta-lactamases tornam-se sensíveis às penicilinas e cefalosporinas comercialmente disponíveis. Quando o AC é utilizado juntamente com estes antibióticos, ocorre uma ligação irreversível entre o grupo hidroxila da serina da beta-lactamase e o AC, produzindo um intermediário estável, inativando a enzima e permitindo, assim, que o outro antibiótico atue no combate à infecção. A combinação do AC com a amoxicilina é o exemplo de maior sucesso do uso de um antibiótico beta-lactâmico sensível à beta-lactamase, juntamente com um inibidor desta enzima. O ácido clavulânico é um óleo altamente instável e higroscópico, não sendo viável a sua utilização em medicamentos nessa forma, mas sim na sua forma de sal, mais especificamente a de clavulanato de potássio, na qual apresenta maior estabilidade. |
ÁCIDO NALIDÍXICO
| Indicações | Infecções do trato urinário produzidas por micro-organismos gram-negativos, incluindo Proteus, espécies de Klebsiella, Enterobacter e Escherichia coli. |
| Contraindicações | A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com lesão do SNC, arteriosclerose cerebral grave, antecedentes de distúrbios convulsivos e disfunção hepática ou renal grave. |
| Precauções | Ao excretar-se no leite materno, pode produzir efeitos adversos no lactente. Não é recomendável o uso em lactentes menores de 3 meses. |
| Aspectos Farmacocinéticos Clinicamente Relevantes |
A droga original e o metabólito ativo são distribuídos na maioria dos tecidos, principalmente nos rins e na urina; as concentrações séricas são baixas. Une-se às proteínas, metaboliza-se no fígado e seu metabólito ativo, o ácido hidroxinalidíxico, representa 80 a 85% da atividade antibacteriana na urina. Elimina-se por via renal (mais de 80%), de 4 a 5% por via fecal e no leite materno |
| Efeitos Adversos | São de incidência mais frequente: visão turva ou diminuída, visão dupla, colúria, alucinações, diarreia, cefaleias, tonturas, sonolência, erupção cutânea, prurido, dor de garganta, febre, urina escura, fezes pálidas. Possíveis reações de fotossensibilidade. |
| Orientações ao Paciente | ATENÇÃO: A droga é eliminada, em parte, no leite materno. Foram relatadas inflamação e ruptura de tendões. |
| Aspectos Farmacêuticos | Armazenar em temperatura ambiente. |
AMOXICILINA
| Indicações | Tratamento de infecções causadas por micro-organismos sensíveis no trato urinário e trato respiratório superior, incluindo bronquite, pneumonia, otite média, abscessos dentais e outras infecções orais, osteomielites, doença de Lyme, profilaxia pós-esplenotomia, infecções ginecológicas, antraz, infecções não-graves por Haemophilus influenzae e salmonelose invasiva. Profilaxia de endocardite bacteriana. Erradicação de Helicobacter pylori (esquema com claritromicina). |
| Contraindicações | Hipersensibilidade a amoxicilina ou a outras penicilinas. |
| Precauções | Usar com cuidado nos casos de: hipersensibilidade às penicilinas (obter história prévia para prevenir novas reações), mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica aguda ou crônica, infecção por citomegalovírus ou portadores de HIV (há risco elevado de exantema eritematoso). No uso de altas doses de amoxicilina deve-se manter hidratação adequada para reduzir risco de cristalúria. Isuficiência renal, lactação, hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata às penicilinas. Categoria de risco na gravidez (FDA): B. |
| Aspectos Farmacocinéticos Clinicamente Relevantes |
Absorção não é influenciada pela presença de alimentos. Pico da concentração plasmática: 1 a 2 horas. Meia-vida de eliminação: 1 a 2 horas (3,7 horas em neonatos; prolongada também em idosos e em pacientes com insuficiência renal). Excreção: renal (60% em forma inalterada) e concentrações após injeção intramuscular são semelhantes àquelas alcançadas com administração oral. Dialisável. |
| Efeitos Adversos | Reações de hipersensibilidade incluindo urticária, febre, dor nas articulações, exantema, angioedema, anafilaxia, doença do soro, anemia hemolítica, nefrite intersticial, diarreia, náusea, vômito e colite pseudomembranosa (raramente) por Clostridium difficile. |
| Orientações ao Paciente | Orientar para comunicar o aparecimento tardio de exantema com sintomas de febre, fadiga e dor de garganta. Orientar que não há restrições quanto ao uso com alimentos nem em jejum. Orientar que este medicamento pode causar náusea, vômito, diarreia e exantema. Alertar para empregar método alternativo ou adicional para evitar a gravidez se estiver em uso de contraceptivos orais. Orientar para agitar o frasco da suspensão oral antes de cada administração. Alertar para não interromper o uso antes do final do tratamento, mesmo quando houver melhora dos sintomas após a primeira dose. |
| Aspectos Farmacêuticos | Cada grama de amoxicilina sódica contém 2,6 mmol de sódio. Armazenar cápsulas sob temperatura inferior a 20ºC. Armazenar o comprimido ou pó para suspensão oral (antes da reconstituição) sob temperatura até 25ºC. Proteger de calor, umidade e luz direta. Após reconstituição, a suspensão deve ser preferencialmente mantida sob refrigeração (entre 2 e 8ºC), mas também é estável à temperatura ambiente. Descartar 14 dias após a reconstituição. |
